Сводная
Латинское название
OKIФармакологическая Группа
НПВС — Пиразолоны в комбинацияхДействующие вещества
Кетопрофена лизиновая соль (Ketoprofen lysine salt)Производители препарата
Instituto De Angeli (Италия)Диагнозы (МКБ-10)
H66. - Гнойный и неуточненнй средний отит
J02. - Острый фарингит
J03. - Острый тонзиллит
J04. - Острый ларингит и трахеит
J31. - Хронический ринит, назофарингит и фарингит
J37. - Хронический ларингит и ларинготрахеит
K05. - Гингивит и болезни парадонта
K05.2 - Острый перикоронит
K05.4 - Пародонтоз
K12.0 - Рецидивирующие афты полости рта
K14.0 - Глоссит
M06.9 - Ревматоидный артрит неуточненный
M15-M19 - Артрозы
M45. - Анкилозирующий спондилит
M79.0 - Ревматизм неуточненный
N34. - Уретрит и уретральный синдром
N41. - Воспалительные болезни предстательной железы
N70. - Сальпингит и оофорит
N94.3 - Синдром предменструального напряжения
R51. - Головная боль
R52.2 - Другая постоянная боль
T14.9 - Травма неуточненная
Инструкция
Состав и форма выпуска препарата
Суппозитории ректальные для детей
1 супп.
кетопрофена лизиновая соль
60 мг
вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды - 1020 мг
в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.
Суппозитории ректальные
1 супп.
кетопрофена лизиновая соль
160 мг
вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды - 1640 мг
в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
1 пак. двойн.
кетопрофена лизиновая соль
80 мг
вспомогательные вещества: маннит - 1700 мг; натрия хлорид - 132 мг; коллоидный диоксид кремния - 3 мг; аммония глицерат - 20 мг; ПВП - 20 мг; сахарин натрия - 15 мг; ароматизатор мятный - 30 мг
в двойных пакетиках по 2 г; в картонной коробке 12 или 20 пакетиков.
Раствор для местного применения
1 мл
кетопрофена лизиновая соль
16 мг
вспомогательные вещества: глицерол - 200 мг; этанол - 0,05 мл; метил-п-гидроксибензоат - 1,5 мг; ароматизатор мятный - 3 мг; ментол - 0,7 мг; сахарин натрия - 2 мг; «верде чертоза» (бриллиантовый зеленый) - 0,16 мг; натрия гидрофосфат - 0,022 г; вода очищенная - 1 мл
во флаконах по 150 мл с дозатором для впрыскивания 2 мл препарата и пластиковой прозрачной крышкой для разведения вместимостью 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы от производителя
Суппозитории детские: белые с желтоватым оттенком.
Суппозитории для взрослых: белые с желтоватым оттенком.
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: гранулят белого или бледно-желтого цвета с характерным запахом мяты.
Раствор для местного применения: прозрачный раствор зеленого цвета.Фармакологическое действие препарата
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее. Механизм противовоспалительного действия связан с нарушением синтеза простаноидов (основных медиаторов воспаления) из арахидоновой кислоты путем блокады циклооксигеназы I и II типа. Кроме того, препарат подавляет выработку лейкотриенов, обладающих хемотаксическим действием. В спектре действия препарата присутствуют и антибрадикининовая активность. Стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению ткани при хроническом воспалении. Снижает активность цитокинов, тормозит активность нейтрофилов (цитокины, особенно интерлейкин 1 и фактор некроза опухоли, высвобождающиеся при активации нейтрофилов, играют решающую роль в воспалительном повреждении тканей).
Обезболивающий эффект ОКИ определяется его прямым и непрямым влиянием на болевые рецепторы на уровне синапсов и в ЦНС. Непрямое периферическое антиноцицептивное действие связано, во-первых, с торможением синтеза ПГ, повышающих чувствительность свободных нервных окончаний к раздражителям (ПГ также усиливают действие и других медиаторов воспаления). Во-вторых, важным компонентом выраженного периферического анальгетического эффекта ОКИ является его брадикининовая активность (брадикинин является одной из наиболее мощных эндогенных субстанций, способствующих развитию боли). У ОКИ присутствует и прямое влияние на болевые рецепторы, заключающееся в деполяризации ионных каналов, за счет чего осуществляется быстрое воздействие на болевую реакцию. Центральное действие ОКИ определяется изменением конфигурации G-белка, расположенного на постсинаптической мембране нейронов. Таким образом, снижается афферентный сигнал боли.
Фармакокинетика препарата
После ректального введения Cmax наступает через 45-60 мин, после приема внутрь - через 60-120 мин. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 90%. Величина концентрации прямо пропорциональна принятой дозе. Равновесная концентрация достигается через 24 ч после начала регулярного приема. После приема внутрь и ректального введения до 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Объем распределения - 0,1-0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани (концентрация в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме, но дольше сохраняется - до 30 ч).
Метаболизируется в печени с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой. Выводится с мочой в виде метаболитов, с калом - 1% (через 6 ч - 80% , через 24 ч - до 90%).
После использования для полоскания в дозе 160 мг концентрация в плазме низка (менее 400 нг/мл) и недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.
Показания препарата к применению
Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артроз, суставной и внесуставной ревматизм); воспаления после травм; воспалительные заболевания урогенитальной системы; купирование болевого синдрома различного генеза (боль - послеоперационная, предменструальная, головная, зубная и др.); ЛОР- и одонто-стоматологические заболевания (ангина, ларингит, фарингит, воспаление миндалин, отит, стоматит, гингивит, глоссит, афты, пародонтит, хронический пародонтоз), вспомогательное средство при лечении и удалении зубов.
Противопоказания, указанные производителем
Для всех форм. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС).
Для суппозиториев и гранул дополнительно. Пептическая язва в активной форме или в анамнезе, хроническая диспепсия, гастрит, лейкопения, тромбоцитопения, тяжелая дисфункция гемокоагуляции, детский возраст (до 6 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия при применении
Лекарственные формы системного действия. Гастралгия, тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение (редко - тяжелое), обострение пептической язвы. Редко - шум и звон в ушах, астения, цефалгия, головокружение, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, одышка, гематурия, увеличение ферментов печени, синкопе.
Лекарственные формы для наружного применения. Фотосенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
Взаимодействие с препаратами
При приеме внутрь и ректальном введении. При одновременном применении антикоагулянтов, дифенилгидантоина или сульфаниламидов необходимо сократить их дозировки. Не рекомендуется совместное использование с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС,
Передозировка при приеме
Лечение: проведение терапии, рекомендуемой при отравлении НПВС.
Способ применения и дозы препарата
Ректально, внутрь, местно.
Ректально. Детям: от 6 до 12 лет (масса тела больше 30 кг) - 1 суппозиторий ОКИ 60 мг 1-2 раза в день; старше 12 лет - до 3 раз в день. Суточная доза - не более 5 мг/кг. Не использовать более 5 дней без консультации с врачом. Дозировки, применяемые для лечения детей, обладают недостаточной эффективностью в лечении взрослых.
Взрослым: 1 супп. 2-3 раза в день, максимальная суточная доза - 480 мг. У пожилых пациентов необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.
Внутрь. Детям от 6 до 14 лет: содержимое 1/2 двойного пакетика (половина дозы) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь 3 раза в день во время еды. Для получения половины дозы (40 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «половина дозы». Детям от 14 до 18 лет: дозировки препарата соответствуют таковым у взрослых.
Взрослым: содержимое 1 двойного пакетика (полная доза) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь 3 раза в день во время еды. Для получения одной полной дозы (80 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «полная доза».
Пожилым пациентам дозу определяет врач, желательно уменьшение дозировок в 2 раза.
Местно. Два полоскания в сутки по 10 мл раствора ОКИ (5 впрыскиваний) на одну дозу. Раствор из 5-ти впрыскиваний следует разводить в стаканчике, прилагающемся к упаковке, наполовину наполненном питьевой водой. При нажатии на дозатор-впрыскиватель, находящийся в верхней части флакона, пациент получает одно впрыскивание - 2 мл раствора ОКИ. Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к серьезным последствиям, т.к. разовая доза для полоскания содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли, что соответствует дозе, предназначенной для приема внутрь. Подросткам старше 12 лет следует использовать не более 3 впрыскиваний на стаканчик.
Особые указания к применению
Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к отрицательным последствиям.
Длительное применение ирригационного раствора может привести к сенсибилизации. В этом случае следует прекратить использование препарата и подобрать адекватные методы лечения.
Приготовление раствора для полоскания.
Привести распылитель в функциональную позицию, повернув носик в сторону надписи «open», произвести впрыскивание в прилагаемый пластиковый стаканчик нажатием на распылитель до упора (впрыскивания повторяют до достижения назначенной дозы), растворить впрыснутую дозу в 100 мл питьевой воды (половина пластикового стакана).
Условия хранения препарата
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.Срок годности препарата
2 года